メトホルミンについて

2型糖尿病の第一選択になるメトホルミンについて勉強していく

まとめは1番下に。

【作用機序】

AMPキナーゼ（AMPK）活性化による肝糖新生の抑制など。

末梢組織による糖取り込みを促進・小腸における糖吸収の抑制など。

【禁忌】
・乳酸アシドーシスの既往のある患者
重度の腎機能障害（eGFR 30mL/min/1.73m2未満）のある
患者又は透析患者（腹膜透析を含む）
・
・重度の肝機能障害のある患者
心血管系、肺機能に高度の障害（ショック、心不全、心筋
梗塞、肺塞栓等）のある患者及びその他の低酸素血症を伴
いやすい状態にある患者［嫌気的解糖の亢進により乳酸産
生が増加する。］
・脱水症の患者又は脱水状態が懸念される患者（下痢、嘔吐
等の胃腸障害のある患者、経口摂取が困難な患者等）
・過度のアルコール摂取者、重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、1型糖尿病の患
者［輸液、インスリンによる速やかな高血糖の是正が必須で
ある。］

・重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者［インスリ
ン注射による血糖管理が望まれるので本剤の投与は適さない。また、乳酸アシドーシスを起こしやすい。

・栄養不良状態、飢餓状態、衰弱状態、脳下垂体機能不全又
は副腎機能不全の患者［低血糖を起こすおそれがある。］
・妊婦又は妊娠している可能性のある女性
・本剤の成分又はビグアナイド系薬剤に対し過敏症の既往歴
のある患者

【用量】

メトホルミンの開始量は500㎎。

乳酸アシドーシスの予防のため、1日最大用量が決まっているのがポイント！

一般名	商品名	剤形	用法用量	排泄
メトホルミン	メトグルコ	250,500㎎	開始用量：500㎎ (通常250㎎朝夕1錠ずつ) 通常量：750～1500㎎ 1日2～3回に分割最大量：2250㎎ 10歳以上の小児：500～1500㎎最大量：2000㎎	腎排泄

また、排泄経路が腎のため、腎機能低下すると、eGFRによって用量が決まる。

eGFR30mL/min/1.73㎡未満＆透析患者は禁忌！

【代表的な副作用】

・乳酸アシドーシス

・消化器症状：下痢は40.5％にのぼる。その他悪心、食欲不振など。少量から開始することで予防が期待できる。

【配合剤】

配合錠	メトホルミン	DPP-4 阻害剤	チアゾリン系
エクメット配合錠(HD/LD)	500㎎/250㎎	ビルダグリプチン50㎎
メトアナ配合錠(HD/LD)	500㎎/250㎎	アナグリプチン100㎎
イニシンク配合錠	500㎎	アログリプチン34㎎
メタクト配合錠(HD/LD)	500㎎		ピオグリタゾン(33.06㎎/16.53㎎）